Biológiailag aktív konjugátumok szintézise módosított ösztrán vázon

Zóka Johanna
Biológiailag aktív konjugátumok szintézise módosított ösztrán vázon.
[Thesis] (Unpublished)

[thumbnail of Disszertáció_ZJ.pdf]
Preview
PDF (thesis)
Download (8MB) | Preview
[thumbnail of Tézisfüzet_ZJ.pdf]
Preview
PDF (booklet)
Download (948kB) | Preview
[thumbnail of Thesis_ZJ.pdf]
Preview
PDF (booklet)
Download (949kB) | Preview

Abstract in Hungarian

Az ösztron és szintetikus származékai a szteránvázas vegyületek csoportjába tartoznak. Farmakológiai sajátságaikat a szteroid vázszerkezete és a különböző helyzetben lévő funkciós csoportok minősége és térállása határozza meg. Így az ösztrán váz célzott módosításával, mint például gyűrűanellációs szénatom epimerizálásával, a D-gyűrű felnyitásával, szubsztituálással, a hormonhatás visszaszorítása mellett a vegyületek antitumor hatása kerülhet előtérbe. A közelmúltban számos heterociklust tartalmazó származékról és változatos szerkezetű konjugátumokról bizonyították, hogy sejtosztódást gátló, antibakteriális vagy éppen enzim gátló hatást fejtenek ki. A konjugátumok előállítására számos szintetikus módszer áll rendelkezésre, többek között az átmenetifém katalizálta reakciók. A mikrohullámú technika bevezetésével olyan átalakítások kivitelezése is lehetővé válik, amelyek hagyományos körülmények között csak nehezen játszódnak le. Munkánk célja új, potenciálisan antitumor hatású ösztron származékok szintézise volt a 13-epimer és/vagy a D-szekoösztron-alapvázakon: •különböző alkinil-ösztronokra triazol-gyűrűt beépítve, •jódozott ösztron származékok és fenilacetilének Sonogashira kapcsolásával, •„one-pot” Sonogashira-CuAAC-reakcióval szteroid modellen. További célunk volt az előállított vegyületek in vitro sejtosztódást gátló (humán adherens tumorsejtvonalakon) és 17-HSD1 enzimgátló hatásának vizsgálata együttműködés keretében, ill. az eredmények alapján hatás-szerkezet összefüggések felállítása.

Item Type: Thesis (Doctoral thesis (PhD))
Creators: Zóka Johanna
Title of the thesis in foreign language: Synthesis of biologically active conjugates on the modified estrone skeleton
Supervisor(s):
Supervisor
Position, academic title, institution
MTMT author ID
Wölfling János
tanszékvezető egyetemi tanár, PhD, DSc, SZTE TTIK Szerves Kémiai Tanszék
10000356
Mernyák Erzsébet
egyetemi adjunktus, PhD, SZTE TTIK Szerves Kémiai Tanszék
10012035
Subjects: 01. Natural sciences > 01.04. Chemical sciences
Divisions: Doctoral School of Chemistry
Discipline: Natural Sciences > Chemistry
Language: Hungarian
Date: 2017. May 10.
Item ID: 3947
MTMT identifier of the thesis: 3268397
doi: https://doi.org/10.14232/phd.3947
Date Deposited: 2017. Apr. 04. 15:10
Last Modified: 2020. May. 22. 14:06
Depository no.: B 6200
URI: https://doktori.bibl.u-szeged.hu/id/eprint/3947
Defence/Citable status: Defended.

Actions (login required)

View Item View Item