Biológiailag aktív konjugátumok szintézise módosított ösztrán vázon

Zóka Johanna
Biológiailag aktív konjugátumok szintézise módosított ösztrán vázon.
PhD, University of Szeged.
(2017)

[img]
Preview
PDF (disszertáció)
Download (8MB) | Preview
[img]
Preview
PDF (tézis)
Download (948kB) | Preview
[img]
Preview
PDF (tézis)
Download (949kB) | Preview

Abstract in Hungarian

Az ösztron és szintetikus származékai a szteránvázas vegyületek csoportjába tartoznak. Farmakológiai sajátságaikat a szteroid vázszerkezete és a különböző helyzetben lévő funkciós csoportok minősége és térállása határozza meg. Így az ösztrán váz célzott módosításával, mint például gyűrűanellációs szénatom epimerizálásával, a D-gyűrű felnyitásával, szubsztituálással, a hormonhatás visszaszorítása mellett a vegyületek antitumor hatása kerülhet előtérbe. A közelmúltban számos heterociklust tartalmazó származékról és változatos szerkezetű konjugátumokról bizonyították, hogy sejtosztódást gátló, antibakteriális vagy éppen enzim gátló hatást fejtenek ki. A konjugátumok előállítására számos szintetikus módszer áll rendelkezésre, többek között az átmenetifém katalizálta reakciók. A mikrohullámú technika bevezetésével olyan átalakítások kivitelezése is lehetővé válik, amelyek hagyományos körülmények között csak nehezen játszódnak le. Munkánk célja új, potenciálisan antitumor hatású ösztron származékok szintézise volt a 13-epimer és/vagy a D-szekoösztron-alapvázakon: •különböző alkinil-ösztronokra triazol-gyűrűt beépítve, •jódozott ösztron származékok és fenilacetilének Sonogashira kapcsolásával, •„one-pot” Sonogashira-CuAAC-reakcióval szteroid modellen. További célunk volt az előállított vegyületek in vitro sejtosztódást gátló (humán adherens tumorsejtvonalakon) és 17-HSD1 enzimgátló hatásának vizsgálata együttműködés keretében, ill. az eredmények alapján hatás-szerkezet összefüggések felállítása.

Item Type: Thesis (PhD)
Creators: Zóka Johanna
Hungarian title label: Biológiailag aktív konjugátumok szintézise módosított ösztrán vázon
Title of the thesis in foreign language: Synthesis of biologically active conjugates on the modified estrone skeleton
Divisions: Doctoral School of Chemistry
Discipline label: Natural Sciences > Chemistry
Defence date label: 2017. May 10.
Item ID: 3947
Identification Number: 3268397
doi: https://doi.org/10.14232/phd.3947
Date Deposited: 2017. Apr. 04. 15:10
Last Modified: 2017. Sep. 21. 09:22
Depository no.: B 6200
URI: http://doktori.bibl.u-szeged.hu/id/eprint/3947
Defence/Citable status: Defended.

Actions (login required)

View Item View Item

Downloads

Downloads per month over past year