Biológiailag aktív konjugátumok szintézise módosított ösztrán vázon

Zóka Johanna
Biológiailag aktív konjugátumok szintézise módosított ösztrán vázon.
Doktori értekezés, Szegedi Tudományegyetem.
(2017)

[img]
Előnézet
PDF (disszertáció)
Download (8MB) | Előnézet
[img]
Előnézet
PDF (tézis)
Download (948kB) | Előnézet
[img]
Előnézet
PDF (tézis)
Download (949kB) | Előnézet

Magyar nyelvű absztrakt

Az ösztron és szintetikus származékai a szteránvázas vegyületek csoportjába tartoznak. Farmakológiai sajátságaikat a szteroid vázszerkezete és a különböző helyzetben lévő funkciós csoportok minősége és térállása határozza meg. Így az ösztrán váz célzott módosításával, mint például gyűrűanellációs szénatom epimerizálásával, a D-gyűrű felnyitásával, szubsztituálással, a hormonhatás visszaszorítása mellett a vegyületek antitumor hatása kerülhet előtérbe. A közelmúltban számos heterociklust tartalmazó származékról és változatos szerkezetű konjugátumokról bizonyították, hogy sejtosztódást gátló, antibakteriális vagy éppen enzim gátló hatást fejtenek ki. A konjugátumok előállítására számos szintetikus módszer áll rendelkezésre, többek között az átmenetifém katalizálta reakciók. A mikrohullámú technika bevezetésével olyan átalakítások kivitelezése is lehetővé válik, amelyek hagyományos körülmények között csak nehezen játszódnak le. Munkánk célja új, potenciálisan antitumor hatású ösztron származékok szintézise volt a 13-epimer és/vagy a D-szekoösztron-alapvázakon: •különböző alkinil-ösztronokra triazol-gyűrűt beépítve, •jódozott ösztron származékok és fenilacetilének Sonogashira kapcsolásával, •„one-pot” Sonogashira-CuAAC-reakcióval szteroid modellen. További célunk volt az előállított vegyületek in vitro sejtosztódást gátló (humán adherens tumorsejtvonalakon) és 17-HSD1 enzimgátló hatásának vizsgálata együttműködés keretében, ill. az eredmények alapján hatás-szerkezet összefüggések felállítása.

Mű típusa: Disszertáció (Doktori értekezés)
Doktori iskola: Kémia Doktori Iskola
Tudományterület / tudományág: természettudományok > kémiai tudományok
Magyar cím: Biológiailag aktív konjugátumok szintézise módosított ösztrán vázon
Idegen nyelvű cím: Synthesis of biologically active conjugates on the modified estrone skeleton
Témavezető(k):
Témavezető neveBeosztás, tudományos fokozat, intézményEmail
Dr Mernyák Erzsébetegyetemi adjunktus, PhD, SZTE TTIK Szerves Kémiai Tanszékbobe@chem.u-szeged.hu
Prof Dr Wölfling Jánostanszékvezető egyetemi tanár, PhD, DSc, SZTE TTIK, Szerves Kémiai Tanszék wolfling@chem.u-szeged.hu
EPrint azonosító (ID): 3947
Publikációban használt név : Zóka Johanna
A mû MTMT azonosítója: 3268397
doi: 10.14232/phd.3947
A feltöltés ideje: 2017. ápr. 04. 15:10
Utolsó módosítás: 2017. szept. 21. 09:22
Egyebek (raktári szám): B 6200
URI: http://doktori.bibl.u-szeged.hu/id/eprint/3947
Védés állapota: védett

Actions (login required)

Tétel nézet Tétel nézet